莎尔福栓

简要：【成份】美沙拉秦【性状】本品为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。【适应症】溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗，克罗恩病急性发作。

莎尔福栓说明书
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【商品名称】	莎尔福栓
【通用名称】	美沙拉秦栓
【剂型】	栓剂
【成份】	美沙拉秦
【性状】	本品为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。
【适应症】	溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗，克罗恩病急性发作。
【用法用量】	便后塞肛0.25-0.5 g，每天2-3次。
【不良反应】	偶见胃肠不适，包括恶心、呕吐、腹泻。
【禁忌】	对水杨酸类或其代谢物过敏者禁用。
【注意事项】	肝、肾功能障碍；哮喘患者慎用。幼儿不宜使用。哺乳妇女服药期间需停止哺乳。
【药物过量】	截至目前，未见药物过量的病例报道，也无任何已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。
【药理毒理】	"美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示，美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于直肠黏膜和黏膜下层组织。毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾元损伤）。这些发现与临床的相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。"
【药代动力学】	"栓剂的特殊药代动力学特性吸收：单次给予0.5 g美沙拉秦栓，或1日3次、连续给药数周，美沙拉秦的血浆峰浓度均在0.1-1.0 ug/mL，而主要代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸代谢物的峰浓度在0.3-1.6 ug/mL。某些情况下，给药后1小时内美沙拉秦即可达到峰浓度。分布：0.5 g规格美沙拉秦栓经锝标记结合闪烁扫描的研究表明，栓剂在接触体温融熔后，2-3小时扩散达到峰值，其分布主要局限于直肠和直肠乙状结肠结合部，因此美沙拉秦栓尤其适合用于直肠炎的治疗（直肠型溃疡性结肠炎）。排泄：单次给予0.5 g的美沙拉秦栓，约有11%（72小时内）从尿中排出；如1日3次、连续给药数周，给药剂量中约有13%的美沙拉秦从尿中排出。约有10%通过胆汁消除。灌肠剂的药代动力学特性分布：轻度到中度的急性溃疡性结肠炎患者的影像学研究表明灌肠液在治疗开始时和12周后缓解期主要分布于直肠和乙状结肠中，另外有少量分布于结肠中。吸收和消除：在一项缓解期的溃疡性结肠炎病人进行的研究中，在稳态情况下约个11-12小时后5-ASA达到血浆峰浓度0.92 ug/mL，N-Ac-5-ASA达到血浆峰浓度1.62 ug/mL。消除率约为13%（45小时测定值），大多数（约85%）以代谢物N-Ac-5-ASA的形式消除。使用本品进行治疗的患有慢性肠炎的儿童中，5-ASA和N-Ac-5-ASA的稳态血浆浓度分别为0.5-2.8 ug/mL，0.9-4.1 ug/mL。"
【贮藏】	遮光、密封、防潮于25°C下保存。
【有效期】	有效期36个月
【药物相互作用】	慎与下列药物合用：抗凝血药；糖皮质激素；磺脲类药物；甲氨碟呤；丙磺舒和苯磺唑酮；安体舒通和速尿；利福平。